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Niflumic acid (Nifluril) 是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,用于治疗类风湿性关节炎的镇痛剂和抗炎剂。
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Niflumic acid (Nifluril) 是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,用于治疗类风湿性关节炎的镇痛剂和抗炎剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 112 | 现货 | |
10 mg | ¥ 147 | 现货 | |
25 mg | ¥ 225 | 现货 | |
50 mg | ¥ 317 | 现货 | |
100 mg | ¥ 441 | 现货 | |
200 mg | ¥ 663 | 现货 | |
500 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
1 g | ¥ 1,630 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 493 | 现货 |
产品描述 | Niflumic acid (Nifluril) is a Ca2+-activated Cl- channel blocker and an analgesic and anti-inflammatory agent used in the therapy of rheumatoid arthritis. |
体内活性 | Niflumic acid能够抑制大鼠胰腺外分泌细胞基底外侧膜的钙离子激活,IC50为50 μM。 Niflumic acid剂量依赖性地可逆激活钙活化的K离子(KCa)通道。 Niflumic acid产生自发瞬时的浓度依赖性抑制作用的内向电流(STIC,钙激活氯电流)的振幅。Niflumic acid抑制钙离子激活的氯离子通道,Ki为17 mM。Niflumic acid也可以通过Ca2+ ionophore A23187在Ca2+对卵母细胞的渗透作用下抑制ICl(Ca),表明ICl(CA)的抑制是因为与Cl-通道的直接相互作用,而不是通过电压依赖性Ca2+通道干扰Ca2+进入。 Niflumic acid对去甲肾上腺素和咖啡因诱发的IO(Ca)具有抑制作用(IC50:6.6 μM),弱于自发电流引起的电流。Niflumic acid对自发瞬时电流(STIC)幅度具有电压依赖性抑制,在+50 mV和-50 mV时IC50分别为1.1 μM和2.3 μM。 Niflumic acid不仅抑制气道高反应性和嗜酸性粒细胞入侵,而且抑制IL-13诱导的杯状细胞增生。在IL-13的滴注后,Niflumic acid抑制了MUC5AC基因(杯状细胞增生标志物)的过表达和支气管肺泡灌洗液中的趋化因子水平。Niflumic acid抑制上皮细胞中JSTAT6活化,AK2激活和趋化因子的表达。 |
别名 | Nifluril, 氟尼酸, Forenol, Landruma |
分子量 | 282.22 |
分子式 | C13H9F3N2O2 |
CAS No. | 4394-00-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (212.6 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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